Les toxines muscariniques : outils d’études des propriétés pharmacologiques et fonctionnelles des récepteurs muscariniques.
CEA
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Actualités
Jeudi 27 Août 2009
CEA
J Neurochem. (2009) 109:1193-1202
CEA
Cette revue fait le point sur les derniers résultats d’études structures-fonctions et de caractérisations fonctionnelles in vitro et in vivo des toxines muscariniques et de leurs exploitations dans la compréhension du mode de fonctionnement et du rôle physiologique de leurs récepteurs cibles.
Les récepteurs muscariniques jouent un rôle majeur dans l’action métabotropique de l’acétylcholine, au niveau du système nerveux central et périphérique. La localisation et l’implication des différents sous-types de ces récepteurs dans différentes pathologies n’ont pas toujours été aisées, dû au manque de ligands sélectifs de ces différents récepteurs. Les toxines muscariniques, isolées à partir des mambas africains possèdent naturellement des propriétés d’affinité, de sélectivité et de comportement fonctionnel (agoniste, antagoniste, modulateur allostérique) qui en font des outils particulièrement bien adaptés à l’étude de ces récepteurs. Cette revue présente d’une part les résultats récents obtenus en termes d’étude structure-fonction sur les interactions toxines-récepteurs et qui permettent d’apporter des informations pharmacologiques et structurales sur le mode de fonctionnement de ces récepteurs. D’autre part, l’exploitation in vivo de ces toxines est présentée ainsi que son impact dans la compréhension du rôle de ces récepteurs au niveau central, dans des processus cognitifs ou dans certaines pathologies neurodégénératives ainsi qu’au niveau périphérique dans le contrôle du tonus des cellules musculaires lisses des systèmes pulmonaires ou uro-génitaux.
Servent D, Fruchart-Gaillard C. (2009). Muscarinic toxins: tools for the study of the pharmacological and functional properties of muscarinic receptors. J Neurochem. 109 (5):1193-1202.