Sortie interdite : des petites molécules pour séquestrer l’iode dans la cellule
CEA
Le symporter Na/I est à la base d’une nouvelle approche de destruction ciblée de tumeurs par radiothérapie interne (iode–131).L’efficacité de cette thérapie nécessite d’augmenter les temps de résidence de l’iode dans les cellules exprimant le
symporteur Na/I. Une équipe de l’iBiTec-S a synthétisé une série de 40 dérivés de l’imidazo[2,1-b]thiazole. Leur caractérisation a permis de montrer que cette famille de molécules augmente la rétention d’iodure dans la cellule en inhibant spécifiquement son efflux. Elles ouvrent ainsi de nouvelles perspectives de traitement des cancers thyroïdiens et extrathyroïdiens en augmentant l’efficacité de l’iode–131. Par ailleurs, ces composés sont des outils pharmacologiques qui permettront de mieux comprendre les mécanismes de régulation des flux d’iodure au niveau cellulaire.
Lecat-Guillet N, Ambroise Y. (2009). Synthesis and evaluation of imidazo[2,1-b]thiazoles as iodide efflux inhibitors in thyrocytes. ChemMedChem.4, 1819-30.